<\/p>\n
Les scientifiques de l’USF Health r\u00e9alisent des progr\u00e8s majeurs dans la compr\u00e9hension de la mani\u00e8re dont les nouveaux compos\u00e9s opio\u00efdes interagissent avec le corps pour soulager la douleur. Leurs travaux suscitent l’optimisme quant au fait que les futurs analg\u00e9siques pourraient apporter un soulagement sans les effets secondaires potentiellement mortels associ\u00e9s aux opio\u00efdes d’aujourd’hui.<\/p>\n
Leurs derni\u00e8res d\u00e9couvertes ont \u00e9t\u00e9 publi\u00e9es le 17 d\u00e9cembre dans Nature<\/em> sous le titre \u00ab Les agonistes s\u00e9lectifs du GTP prolongent l\u2019efficacit\u00e9 analg\u00e9sique opio\u00efde \u00bb. Une \u00e9tude compl\u00e9mentaire, “Caract\u00e9risation de la fonction de lib\u00e9ration du GTP\u03b3S d’un r\u00e9cepteur coupl\u00e9 aux prot\u00e9ines G”, est parue le m\u00eame jour dans Communications naturelles<\/em>.<\/p>\n “Notre recherche globale vise \u00e0 comprendre le fonctionnement des opio\u00efdes afin que nous puissions \u00e0 terme proposer des options plus s\u00fbres pour la douleur chronique et d\u00e9velopper des th\u00e9rapies pour les troubles li\u00e9s \u00e0 l’usage d’opio\u00efdes”, a d\u00e9clar\u00e9 l’auteur principal Laura M. Bohn, PhD, doyenne associ\u00e9e principale pour la recherche fondamentale et translationnelle et professeur de pharmacologie mol\u00e9culaire et de physiologie \u00e0 l’USF Health Morsani College of Medicine.<\/p>\n Comment les opio\u00efdes soulagent la douleur et causent des dommages<\/strong><\/p>\n Les \u00e9tudes se concentrent sur un groupe de compos\u00e9s exp\u00e9rimentaux analg\u00e9siques qui agissent sur les r\u00e9cepteurs opio\u00efdes mu. Ces r\u00e9cepteurs sont des prot\u00e9ines pr\u00e9sentes sur les cellules nerveuses qui r\u00e9duisent les signaux de douleur lorsqu’elles sont activ\u00e9es par des opio\u00efdes tels que la morphine.<\/p>\n Cependant, l\u2019activation de ces r\u00e9cepteurs d\u00e9clenche \u00e9galement de graves effets secondaires. Les m\u00e9dicaments comme la morphine peuvent ralentir la respiration, un effet dangereux qui contribue aux d\u00e9c\u00e8s par surdose. Le Dr Bohn et son \u00e9quipe travaillent au d\u00e9veloppement de compos\u00e9s qui soulagent la douleur sans provoquer de r\u00e9actions nocives. Leurs recherches r\u00e9v\u00e8lent des comportements jusqu\u2019alors inconnus des r\u00e9cepteurs opio\u00efdes lorsque diff\u00e9rents m\u00e9dicaments s\u2019y lient.<\/p>\n Nouvelles connaissances sur le comportement des r\u00e9cepteurs<\/strong><\/p>\n Bien que la recherche ne devrait pas produire un nouveau m\u00e9dicament dans l\u2019imm\u00e9diat, elle am\u00e9liore consid\u00e9rablement la compr\u00e9hension scientifique du fonctionnement des r\u00e9cepteurs, a d\u00e9clar\u00e9 Edward Stahl, PhD, professeur adjoint de pharmacologie mol\u00e9culaire et de physiologie au Morsani College of Medicine et auteur correspondant de l\u2019\u00e9tude, qui a re\u00e7u un financement des National Institutes of Health.<\/p>\n “Nos manuscrits d\u00e9crivent une mani\u00e8re unique par laquelle les m\u00e9dicaments peuvent contr\u00f4ler les r\u00e9cepteurs”, a d\u00e9clar\u00e9 le Dr Stahl. “Fondamentalement, en savoir plus sur le fonctionnement des r\u00e9cepteurs est la premi\u00e8re \u00e9tape pour comprendre comment les droguer et comment les traiter de mani\u00e8re plus s\u00fbre. Si cette recherche est davantage valid\u00e9e, elle ajouterait \u00e0 nos connaissances th\u00e9oriques sur le fonctionnement des r\u00e9cepteurs et, plus important encore, \u00e0 notre capacit\u00e9 \u00e0 traiter la sant\u00e9 humaine et les maladies.”<\/p>\n Inverser le signal opio\u00efde<\/strong><\/p>\n Lorsque les opio\u00efdes se lient \u00e0 un r\u00e9cepteur, ils d\u00e9clenchent une s\u00e9quence d\u2019\u00e9v\u00e9nements \u00e0 l\u2019int\u00e9rieur de la cellule qui entra\u00eenent un soulagement de la douleur et des effets secondaires. L’utilisation \u00e0 long terme de m\u00e9dicaments tels que la morphine, l’oxycodone et le fentanyl entra\u00eene souvent une tol\u00e9rance et une suppression respiratoire dangereuse.<\/p>\n Les chercheurs ont d\u00e9couvert que la premi\u00e8re \u00e9tape de ce processus de signalisation peut \u00eatre invers\u00e9e. Certains compos\u00e9s semblent favoriser cette r\u00e9action en arri\u00e8re au lieu de faire avancer le processus.<\/p>\n “Nous avons d\u00e9couvert que la premi\u00e8re \u00e9tape de la r\u00e9action en cha\u00eene est r\u00e9versible et que certains m\u00e9dicaments peuvent favoriser une r\u00e9action inverse plut\u00f4t qu’une r\u00e9action directe”, a d\u00e9clar\u00e9 le Dr Bohn. “Nous avons \u00e9tudi\u00e9 deux nouveaux produits chimiques qui favorisent fortement le cycle inverse et, lorsqu’ils sont administr\u00e9s \u00e0 des doses non efficaces, peuvent am\u00e9liorer le soulagement de la douleur induite par la morphine et le fentanyl sans augmenter les effets de suppression respiratoire.”<\/p>\n Des cadres prometteurs, pas des m\u00e9dicaments finaux<\/strong><\/p>\n Les mol\u00e9cules nouvellement \u00e9tudi\u00e9es ne sont pas consid\u00e9r\u00e9es comme des candidats m\u00e9dicaments. \u00c0 des doses plus \u00e9lev\u00e9es, ils suppriment toujours la respiration et n\u2019ont pas fait l\u2019objet de tests de toxicit\u00e9 ou d\u2019autres effets secondaires li\u00e9s aux opio\u00efdes. N\u00e9anmoins, ils fournissent des conseils pr\u00e9cieux pour la conception future de m\u00e9dicaments.<\/p>\n “Ils fournissent le cadre n\u00e9cessaire \u00e0 la cr\u00e9ation de nouveaux m\u00e9dicaments”, a d\u00e9clar\u00e9 le Dr Bohn.<\/p>\n S’appuyer sur les avanc\u00e9es ant\u00e9rieures<\/strong><\/p>\n Le laboratoire du Dr Bohn a pr\u00e9c\u00e9demment identifi\u00e9 un compos\u00e9 connu sous le nom de SR-17018. Contrairement aux opio\u00efdes traditionnels, le SR-17018 ne provoque pas de suppression respiratoire ni de tol\u00e9rance. Il active le m\u00eame r\u00e9cepteur opio\u00efde cibl\u00e9 par la morphine, l’oxycodone et le fentanyl, mais il s’attache d’une mani\u00e8re diff\u00e9rente qui laisse le r\u00e9cepteur disponible pour les produits chimiques naturels analg\u00e9siques du corps.<\/p>\n Bien que le SR-17018 favorise \u00e9galement le sens de signalisation inverse, les chercheurs pensent que d’autres caract\u00e9ristiques contribuent \u00e0 son profil de s\u00e9curit\u00e9 am\u00e9lior\u00e9.<\/p>\n “Pour cette raison”, a d\u00e9clar\u00e9 le Dr Bohn, “nous utiliserons nos nouvelles d\u00e9couvertes pour am\u00e9liorer le SR-17018.”<\/p>\n Implications plus larges au-del\u00e0 du soulagement de la douleur<\/strong><\/p>\n La recherche pourrait influencer le d\u00e9veloppement de m\u00e9dicaments au-del\u00e0 des opio\u00efdes. D\u2019autres r\u00e9cepteurs, notamment le r\u00e9cepteur de la s\u00e9rotonine 1A, peuvent \u00e9galement \u00eatre activ\u00e9s en sens inverse. Selon le Dr Bohn, “il s’agit d’une cible m\u00e9dicamenteuse importante dans les troubles neuropsychiatriques, notamment la d\u00e9pression et la psychose”.<\/p>\n Contexte de la crise des opio\u00efdes<\/strong><\/p>\n Ces d\u00e9couvertes surviennent au milieu d\u2019une urgence de sant\u00e9 publique actuelle li\u00e9e \u00e0 l\u2019abus d\u2019opio\u00efdes. Les donn\u00e9es montrent que les opio\u00efdes \u00e9taient impliqu\u00e9s dans 68 pour cent des d\u00e9c\u00e8s par surdose en 2024, le fentanyl et d\u2019autres opio\u00efdes synth\u00e9tiques repr\u00e9sentant 88 pour cent de ces d\u00e9c\u00e8s.<\/p>\n Le Dr Bohn, un expert de renomm\u00e9e internationale en pharmacologie mol\u00e9culaire et en neurobiologie, a r\u00e9cemment rejoint USF Health. Elle est largement connue pour ses recherches r\u00e9volutionnaires sur les r\u00e9cepteurs coupl\u00e9s aux prot\u00e9ines G (GPCR), la plus grande classe de cibles m\u00e9dicamenteuses dans le corps humain.<\/p>\n Son laboratoire a jou\u00e9 un r\u00f4le cl\u00e9 en r\u00e9v\u00e9lant comment la signalisation s\u00e9lective au niveau des r\u00e9cepteurs opio\u00efdes peut r\u00e9duire la douleur sans provoquer de suppression ou de tol\u00e9rance respiratoire. Ces r\u00e9sultats approfondissent la compr\u00e9hension scientifique de la biologie des opio\u00efdes et rapprochent les chercheurs du d\u00e9veloppement de traitements contre la douleur plus s\u00fbrs et sans d\u00e9pendance.<\/p>\n<\/div>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Les scientifiques de l’USF Health r\u00e9alisent des progr\u00e8s majeurs dans la compr\u00e9hension de la mani\u00e8re dont les nouveaux compos\u00e9s opio\u00efdes interagissent avec le corps pour soulager la douleur. 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